Mittwoch, 21. Dezember 2011

Wirkstoff der "Potenz-Pille gegen Herzinsuffizienz
Wenn Viagra Steifes wieder elastisch macht ...


Der Viagra-Wirkstoff Sildenafil macht
Herzwände wieder elastisch.
Abbildung: Prof. Dr. Wolfgang Linke
Sildenafil, besser bekannt unter dem Markennamen Viagra, gilt allgemein als probates Mittel eher Elastisches steif zu machen. Aber der Wirkstoff aus dem kleinen blauen Wunder kann auch genau das Gegenteil: Bochumer Forscher und Wissenschaftler der Mayo-Klinik in Rochester (Minnesota) fanden heraus, warum Sildenafil Herzprobleme lindern kann: Es macht versteifte Herzwände wieder elastisch.


Nach einem Bericht in der Zeitschrift Circulation. untersuchten die Forscher Hunde mit diastolischer Herzinsuffizienz, bei denen sich die Herzkammer nicht ausreichend mit Blut füllt. Die Wissenschaftlerinnen und Wissenschaftler zeigten, dass Sildenafil versteifte Herzwände wieder elastisch macht. Das Medikament schaltet ein Enzym an, das das Riesenprotein Titin in den Herzmuskelzellen erschlaffen lässt.

„Hiermit haben wir erstmals eine Therapie im Tiermodell entwickelt, die auch Hoffnung auf eine erfolgreiche Behandlung von Patienten macht“, sagt Prof. Dr. Wolfgang Linke vom Institut für Physiologie der Ruhr-Universität Bochum (RUB).

   Back to the Viagra-Roots   

Sildenafil hemmt ein spezielles Enzym, was dazu führt, dass sich der Botenstoff cGMP vermehrt bildet. Der Botenstoff schaltet das Enzym Proteinkinase-G an, das Phosphatgruppen an bestimmte Proteine anheftet. Diese so genannte Phosphorylierung lässt Blutgefäße erschlaffen. Genau dafür sollte  die „Potenzpille“ Viagra ursprünglich ursprünglich einmal dienen.

Die Bochumer und Rochester Forscher stellten fest, dass durch den gleichen Mechanismus auch das Herzmuskelprotein Titin phosphoryliert wird. „Die Titinmoleküle sind ähnlich wie Gummibänder“, erklärt der Bochumer Physiologe. „Sie tragen entscheidend zur Steifigkeit der Herzwände bei.“ Die Aktivität der Proteinkinase-G lässt Titin erschlaffen. Das macht die Herzwände dehnbarer. Der Effekt tritt bereits innerhalb von Minuten nach Gabe des Medikaments auf.

   Medikamente gegen Herzinsuffizienz heute nicht ausreichend   

„Von allen Patienten im Alter über 60, die wegen eines schwachen Herzens im Krankenhaus sind, hat die Hälfte eine diastolische Herzinsuffizienz“, erläutert Linke. „Obwohl wir wissen, dass die verminderte Dehnbarkeit der Herzwände die Ursache ist, kann die Erkrankung mit den heutigen Medikamenten nicht vernünftig behandelt werden“. 

jos / Quelle: idw



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